EBATENE

RELAJANTE MUSCULAR

 

COMPOSICIÓN

Cada comprimido contiene: Tiocolchicósido 8 mg; Excipientes: Celulosa microcristalina, Lactosa anhidra, Croscarmelosa sódica, Estearato de magnesio c.s.

 

FARMACODINAMIA

EBATENE® actúa en el SNC como un agonista altamente selectivo de los receptores GABA-A y Glicina, imitando el efecto de estos neurotransmisores inhibidores.

La elevada actividad Agonista de EBATENE® por los receptores GABA-A y Glicina, explican su acción inhibitoria sobre el SNC, que se manifiesta por una disminución del tono muscular y por su efecto relajante muscular, sin efecto sedante. La acción de EBATENE® sobre los receptores GABA-A y sobre los receptores Gly de la glicina genera también un efecto analgésico. Las características de afinidad por los receptores gabaérgicos y glicinérgicos son cualitativa y cuantitativamente compartidos entre el tiocolchicósido y su principal metabolito circulante, el derivado glucuronido.

 

FARMACOCINÉTICA

Absorción

Después de la administración oral, tiocolchicósido no se detecta en plasma. Sólo se observan 2 metabolitos: El metabolito activo SL18.0740 y el metabolito inactivo SL59.0955. Para ambos metabolitos, la concentración plasmática máxima ocurre 1 hora después de la administración de tiocolchicósido. Después de la administración oral única de 8 mg de tiocolchicósido, la Cmax y AUC de SL18.0740 es cercana a 60 ng/ml y 130 ng.h/ml, respectivamente. Para SL59.0955 estos valores son mucho menores: Cmax cercana a 13 ng/ml y AUC en un rango de 15.5 ng.h/ml (hasta 3h) a 39.7 ng.h/ml (hasta 24h).

Distribución

El volumen de distribución aparente de tiocolchicósido se estima cercano a 42.7 l después de la administración I.M. de 8 mg. No hay información disponible para ambos metabolitos. Metabolismo

Después de la administración oral, tiocolchicósido es primero metabolizado a aglicon 3 demetiltiocolchicina o SL59.0955. Este paso ocurre principalmente por metabolismo intestinal explicándose la ausencia de tiocolchicósido inalterado circulante por esta vía de administración. SL59.0955 sufre glucuro-conjugación a SL18.0740 que tiene actividad farmacológica equipotente a tiocolchicósido y así avala la actividad farmacológica luego de la administración oral de tiocolchicósido. SL59.0955 es también demetilado a didemetil-tiocolchicina.

Eliminación

Después de la administración oral de tiocolchicósido radiomarcado, la radioactividad total es principalmente excretada en las heces (79%), mientras que la excreción urinaria representa sólo un 20%. No hay excreción de tiocolchicósido inalterado ni en orina o heces. SL18.0740 y SL59.0955 se encuentran en orina y heces mientras que demetil-tiocolchicina es solo recuperado en las heces. Después de la administración oral de tiocolchicósido, el metabolito SL18.0740 es eliminado con una t1/2 aparente entre 3.2 a 7 horas y el metabolito SL59.0955 tiene una t1/2 promedio de 0.8 h.

 

 

INDICACIONES

Tratamiento adyuvante de las contracturas musculares dolorosas en enfermedades agudas de la columna vertebral en adultos y adolescentes a partir de los 16 años.

 

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al tiocolchicósido, a la colchicina o a cualquiera de los componentes del producto.

Parálisis flácida.

Hipotonía muscular.

En pacientes con parálisis febril.

Uso en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos.

Embarazo y lactancia.

 

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Insuficiencia renal o hepática. Se recomienda tener precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática, ya que se han notificado casos de daño hepático tras la comercialización del tiocolchicósido. De la experiencia post-comercialización, se han informado casos de hepatitis citolítica y colestásica con tiocolchicósido. Se han reportado casos graves (ej. hepatitis fulminante) en pacientes que toman concomitantemente AINEs o paracetamol. Se debe advertir a los pacientes para que reporten cualquier signo de toxicidad hepática.

Tiocolchicósido puede precipitar crisis convulsivas, especialmente en pacientes con epilepsia o pacientes con riesgo de convulsiones.

Los estudios preclínicos han demostrado que el metabolito inactivo de tiocolchicósido (SL59.0955) induce aneuploidía (número anormal de cromosomas en las células después de la división celular) a concentraciones similares a los observados en seres humanos expuestos a la dosis de 8 mg dos veces al día por vía oral. La aneuploidía se considera un factor de riesgo teratogénico del embrión/toxicidad fetal, aborto espontáneo, y deterioro de la fertilidad en los hombres, así como un factor de riesgo potencial para el cáncer. Como medida de precaución, el uso del producto en una dosis más alta que la dosis recomendada o el uso a largo plazo debe ser evitado.

Los pacientes deben ser cuidadosamente informados del riesgo potencial de un posible embarazo, y las medidas anticonceptivas eficaces a seguir.

Ancianos: No son necesarios ajustes en las dosis en personas de edad avanzada con función renal y hepática conservada.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Laap o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

La dosis oral máxima diaria de 16 mg no debe superarse.

En caso de diarrea, reducir la dosis.

FERTILIDAD, EMBARAZO Y LACTANCIA

Los datos sobre el uso de tiocolchicósido en mujeres embarazadas son limitados. Por lo tanto, los riesgos potenciales para el embrión y el feto son desconocidos. Los estudios en animales han mostrado efectos teratogénicos.

Tiocolchicósido está contraindicado durante el embarazo y en mujeres en edad fértil que no usan anticonceptivos.

Lactancia: El uso de tiocolchicósido está contraindicado durante la lactancia, ya que se secreta en la leche materna.

Fertilidad: En un estudio de fertilidad realizado en ratas, no se observó alteración de la fertilidad en dosis altas a 12 mg/kg, es decir, a niveles de dosis que no inducen ningún efecto clínico. Tiocolchicósido y sus metabolitos ejercen actividad aneugénica a diferentes niveles de concentración, lo que es un factor de riesgo para la alteración de la fertilidad humana.

CONDUCCIÓN Y USO DE MÁQUINAS

No se dispone de datos del efecto sobre la conducción de vehículos y el uso de máquinas. A pesar de que se han reportado muy pocos casos de somnolencia, se recomienda no conducir vehículos ni operar maquinaria mientras se esté bajo tratamiento con este medicamento.

 

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos de clasifican en base a la frecuencia, como sigue: Muy frecuente (≥ 1/10); Frecuente (≥1% y <10%); Poco frecuente (≥0.1% y <1%); Raro (≥0.01% y <0.1%); Muy raro (<0.01%); Desconocida: No puede estimarse a partir de los datos disponibles.

Trastornos del sistema inmune: Reacciones anafilácticas, tales como: Poco frecuente: prurito. Raro: urticaria. Desconocida: edema angioneurótico, shock anafiláctico ha sido reportados después de la administración intramuscular.

Trastornos del sistema nervioso: Frecuente: somnolencia. Desconocida: síncope vasovagal, usualmente de ocurrencia a los pocos minutos posteriores a la administración intramuscular, convulsiones.

Trastornos gastrointestinales: Frecuente: diarrea, gastralgia. Poco frecuente: náuseas, vómitos.

Trastornos hepatobiliares: Desconocida: hepatitis citolítica y colestásica.

Trastornos a la piel y tejido subcutáneo: Poco frecuente: reacción alérgica cutánea.

 

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Hasta el momento, no se conocen interacciones con otros fármacos o medicamentos.

 

POSOLOGÍA

Vía oral: La dosis recomendada es de 4 mg dos veces al día pudiendo aumentarse a 8 mg dos veces al día. Se recomienda no exceder los 7 días consecutivos de tratamiento.

Se deben evitar dosis o períodos superiores a los recomendados.

Población pediátrica: Tiocolchicósido no debe administrarse a menores de 16 años por razones de seguridad.

 

SOBREDOSIFICACIÓN

En caso de sobredosis, luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, del tiempo transcurrido desde la administración y de la cantidad de fármaco ingerido el profesional decidirá o no la realización del tratamiento general de rescate: medidas usuales de evacuación gástrica, control clínico y tratamiento sintomático de soporte. No se han descrito casos de intoxicación por tiocolchicósido. No se conoce antídoto específico.

 

PRESENTACIÓN

EBATENE® se presenta en un envase conteniendo 20 comprimidos.

 

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