ACUS

ANTIBIÓTICO CARBAPENÉMICO PARENTERAL

DESCRIPCIÓN

ACUS es meropenem, un antibiótico betalactámico para uso parenteral, perteneciente a un grupo de nuevos derivados penicilínicos llamados carbapenémicos. ACUS posee una potente acción inhibitoria de las betalactamasas; su principio activo es uno de los más conocidos y mucho más estable a la acción hidrolizadota de la dehidropeptidasa renal humana (DHP-1) que otros representantes de la misma familia como son la tienamicina (muy inestable) o el imipenem que requiere ser administrado junto con cilastatina, un inhibidor de la enzima DHP-1, para aumentar su vida media y evitar la formación de metabolitos nefrotóxicos.

 

COMPOSICIÓN

ACUS 500. Cada frasco ampolla contiene: Meropenem      500 mg. Excipientes: c.s. Carbonato de sodio (equivalente a 45,1 mg sodio elemental).

ACUS 1000. Cada frasco ampolla contiene: Meropenem    1000 mg Excipientes c.s.  Carbonato de sodio (equivalente a 90,2 mg sodio elemental).

 

ACCIÓN TERAPÉUTICA

La acción bactericida de ACUS se debe a que este antibiótico carbapenémico interfiere con la síntesis de la pared bacteriana. Su potente acción bactericida se explica por su elevado grado de penetración en la célula bacteriana y su estabilidad frente a las betalactamasas.

Espectro antibacteriano

El espectro antibacteriano de ACUS cubre una amplia gama de bacterias aerobias y anaerobias, tanto grampositivas como gramnegativas e incluso gérmenes resistentes a la tercera generación de cefalosporinas. Entre las bacterias habitualmente sensibles al meropenem se destacan las siguientes:

Bacterias aerobias grampositivas: Bacillus sp, Enterococcus, L. monocytogenes, Lactobacillus, Nocardia, Staphylococcus aureus, Estafilococos coagulasa negativos, Streptococcus sp, y Neumococo penicilinorresistente.

Bacterias aerobias gramnegativas: Acinetobacter sp, Aeromonas sp, Brucilla melitensis, Escherichia coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter sp, Enterobacter sp, Gardnerella vaginalis, Haemophillus influenzae (incluso los productores de betalactamasa), Helicobacter pylori, Neissieria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella sp, Moraxella catarrhalis, Proteus sp, Providencia sp, Pasteurrellaa multocida, Pseudomonas sp (incluso la P.aeruginosa), Salmonella sp, Vibrio sp, Yersinia enterocolítica.

Bacterias anaerobias: Actinomyces sp, Bacteroides fragilis y no fragilis, Bifidobacterium sp, Clostridium sp, Eubacterium sp, Fusobacterium sp, Peptostreptococcus sp, y Propionibacterium sp.

 

FARMACOCINÉTICA

Tras la inyección intravenosa de 0,5 a 1 g de meropenem durante 5 minutos se alcanza una concentración plasmática máxima de aproximadamente 50 a 112 mg/mL, respectivamente. Las mismas dosis en infusión durante 30 minutos producen concentraciones plasmáticas máximas de 23 y 49 mg / mL, respectivamente.

El meropenem tiene una vida media de eliminación de aproximadamente una hora; puede aumentar en pacientes con insuficiencia renal y también aumentar ligeramente en niños. El meropenem se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos del organismo incluido el LCR y la bilis. Es más estable a la dihidropeptidasa 1 renal que el imipenem y se excreta principalmente por la orina por secreción tubular y filtración glomerular. Cerca del 70% de una dosis, se elimina sin modificar por la orina en 12 horas, y después de una dosis de 500 mg se mantienen concentraciones urinarias por encima de 10 mg/mL durante 5 horas. El meropenem tiene un metabolito inactivo que se excreta por la orina. El meropenem se elimina por hemodiálisis.

 

INDICACIONES

ACUS es un antibiótico alternativo de tercera elección cuando el tratamiento con otros antibióticos no da resultados satisfactorios.

ACUS está indicado para el tratamiento, en adultos y niños de las siguientes infecciones causadas por una o varias bacterias sensibles: neumonías incluyendo las nosocomiales, infecciones intraabdominales complicadas, infecciones de la piel y de las estructuras cutáneas complicadas, meningitis bacteriana (pacientes pediátricos mayores de 3 meses solamente), septicemia, tratamiento empírico inicial en pacientes adultos con neutropenia febril, ya sea en monoterapia o combinado con otro antimicrobiano, según sospecha etiológica.

 

REACCIONES ADVERSAS

Son poco frecuentes. Se han comunicado las siguientes:

En el sitio de la aplicación: irritación, inflamación, flebitis, dolor.

En el aparato gastrointestinal: dolor abdominal, diarrea, vómitos. En muy raros casos, colitis pseudos membranosa.

En el hígado: aumento moderado de la bilirrubina y enzimas hepáticas.

A nivel general: cefaleas, sobreinfecciones por hongos (cándida). Como sucede con todos los antibióticos empleados en tratamientos prolongados puede observarse proliferación de gérmenes y hongos no sensibles.

Reacciones hematológicas: Trombocitopenia, eosinofilia y neutropenia reversibles.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al meropenem y cualquier antibiótico de la familia del carbapenem, penicilinas y cefalosporinas por precaución a la sensibilidad cruzada. Niños menores de 3 meses, embarazo y lactancia.

 

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

En la selección de meropenem para tratar a un paciente, se debe tener en cuenta la idoneidad de utilizar un agente antibacteriano carbapenémico basándose en factores tales como la gravedad de la infección, la prevalencia de la resistencia a otros agentes antibacterianos adecuados y el riesgo de selección de bacterias resistentes a carbapenem.

Antes de iniciar el tratamiento con Acus, se debe investigar historia de reacciones alérgicas a antibióticos penicilínicos y otros betalactámicos. Se ha descrito colitis asociada a antibióticos con casi todos los agentes antibacterianos, incluido meropenem; se ha comunicado colitis y colitis pseudomembranosa, pudiendo oscilar en gravedad desde leve hasta amenazante para la vida. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea durante o tras la administración de meropenem. Se debe tener en cuenta la interrupción del tratamiento con meropenem y la administración de un tratamiento específico para Clostridium difficile. No deben administrarse medicamentos que inhiban la peristalsis.

En pacientes con insuficiencia hepática, deben vigilarse los niveles de transaminasa y bilirrubina. En pacientes que reciben en forma concomitante otros antibióticos, se aconseja vigilar estrechamente la funcionalidad renal. Durante el tratamiento con carbapenemes, incluido meropenem, se han notificado con poca frecuencia convulsiones.

Durante el tratamiento con meropenem puede desarrollarse test de Coombs positivo, directo o indirecto.

Embarazo

Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de meropenem durante el embarazo.

Lactancia

Se desconoce si meropenem se excreta en la leche humana. Meropenem se detecta a concentraciones muy bajas en leche materna en animales. Se debe decidir si interrumpir la lactancia o si se interrumpe/evita el tratamiento con meropenem, teniendo en cuenta el beneficio de la terapia para la mujer.

 

INTERACCIONES

Como sucede con otros penicilínicos, el probenecid disminuye la eliminación tubular de Meropenem, y prolonga su vida media. No se recomienda el uso concomitante de meropenem y ácido valproico/valproato de sodio/valpromida.

La administración simultánea de antibióticos con warfarina puede aumentar sus efectos anticoagulantes. Ha habido muchas notificaciones de aumentos de los efectos anticoagulantes de agentes anticoagulantes administrados oralmente, incluyendo warfarina, en pacientes que han recibido concomitantemente agentes antibacterianos. El riesgo puede variar con la infección subyacente, edad y estado general del paciente, de manera que es difícil de evaluar la contribución del antibiótico al incremento en el INR (“International Normalized Ratio”). Se recomienda que el INR debe monitorizarse frecuentemente, durante y justo al terminar la co-administración de antibióticos con agentes anticoagulantes orales.

 

POSOLOGÍA Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

ACUS es de uso exclusivamente intravenoso (I.V.)

El tratamiento debe efectuarse bajo supervisión del médico y en condiciones que aseguren la administración del medicamento en forma regular por parte del paciente, de tal forma que cumpla con los días de tratamiento señalados por el médico tratante.

El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiados a cada caso en particular, no obstante, como dosis promedio se aconseja ajustarse a lo siguiente:

Primero. Las dosis correctas se deben establecer de acuerdo a la gravedad de la infección a tratar.

Segundo. Como dosis promedio se utilizan 500 a 1000 mg por Vía I.V. cada 8 horas.

En meningitis, se sugiere 2 g cada 8 horas.

En pacientes con insuficiencia renal se ajustará la dosis de acuerdo con el clearance de creatinina, a saber:

  • 26 a 50 mL/min, una sola dosis de 500 a 1000 mg cada 12 horas;
  • 10 a 25 mL/min, 250 a 500 mg cada 12 horas;
  • < 10 mL/min, 250 a 500 mg cada 24 horas.

En niños de 3 años y hasta 12 años, 10 a 20 mg/Kg cada 8 horas.  En niños de más de 50 Kg de peso usar dosis de adultos

 

MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN

ACUS puede administrarse en forma de un bolo intravenoso en aproximadamente 5 minutos o por infusión intravenosa durante aproximadamente 15 a 30 minutos, utilizando las presentaciones especificadas anteriormente.

Bolo intravenoso: Para constitutir la solución se debe emplear una técnica aséptica convencional. ACUS debe constituirse en una solución con agua estéril para inyectable o suero fisiológico, según cada presentación de la siguiente manera:

ACUS 500, requiere 10 mL de agua estéril para inyectable o suero fisiológico. Resultando una solución clara e incolora o con un color amarillo pálido de concentración de 50 mg/mL.

ACUS 1000, requiere 20 mL de agua estéril para inyectable o suero fisiológico. Resultando una solución clara e incolora o con un color amarillo pálido de concentración de 50 mg/mL.

Se recomienda utilizar inmediatamente la solución preparada.

Las soluciones de ACUS 500 o ACUS 1000   I.V.  NO DEBEN CONGELARSE

Agite la solución constituida antes de administrarla. Todos los frascos-ampolla son para una sola administración.

 

CONSERVACIÓN

Conservar a temperatura ambiente, por debajo de 30°C.

 

INCOMPATIBILIDADES

ACUS NO DEBE MEZCLARSE NI AGREGARSE A NINGÚN OTRO MEDICAMENTO.

 

COMPATIBILIDADES

ACUS es compatible con:

Solución de cloruro de sodio al 0,9%, Dextrosa al 5%.

Una vez preparada la solución en condiciones asépticas validadas, debe utilizarse inmediatamente según la siguiente tabla:

 

Reconstituido en condiciones

asépticas validadas

30 °C
Agua para inyecciónUso Inmediato
Cloruro de sodio al 0.9%Uso Inmediato
Dextrosa al 5%Uso Inmediato

 

SOBREDOSIFICACIÓN

Si bien es difícil que se produzca una sobredosis, ésta puede darse accidentalmente en pacientes con insuficiencia renal, en cuyo caso la hemodiálisis permite una rápida eliminación del meropenem y sus metabolitos.

 

PRESENTACIONES

ACUS 500: Envase conteniendo 1 frasco-ampolla.

ACUS 1000: Envase conteniendo 1 frasco-ampolla.

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