Cetril
RELAJANTE MUSCULAR-ANTIESPÁSTICO
COMPOSICIÓN
Cada comprimido contiene: Baclofeno 10 mg. Excipientes c.s.
PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS
CETRIL es un antiespasmódico sumamente eficaz con un punto de ataque modular. El Baclofeno amortigua la conducción monosináptica y polisináptica de los reflejos en la médula espinal estimulando a los receptores GABAB, lo cual inhibe a su vez la liberación de los aminoácidos excitatorios glutamato y aspartato.
La transmisión neuromuscular no resulta afectada por el baclofeno. El baclofeno ejerce un efecto ant¡nociceptivo. En las afecciones neurológicas que se acompañan de espasmo en la musculatura estriada, la acción de CETRIL se traduce clínicamente por un influjo favorable sobre las contracciones musculares reflejas y un alivio marcado de los espasmos dolorosos, los automatismos y el clonus. CETRIL favorece la movilidad del paciente, ayudándole a valerse mejor por sí solo (inclusive cateterización) y facilita además la fisioterapia. También se ha observado la prevención y curación de úlceras por decúbito, la mejoría del sueño, gracias a la eliminación de espasmos musculares dolorosos, y de las funciones vesical y esfinteriana, como efectos indirectos del tratamiento con CETRIL, lo cual proporciona una mayor calidad de vida a los pacientes.
El Baclofeno estimula la secreción de ácido gástrico.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS
El baclofeno administrado por vía oral se absorbe rápida y completamente, aunque su biodisponibilidad varía de un paciente a otro. La velocidad y extensión de la absorción son inversamente proporcionales a la dosis. Las concentraciones máximas en sangre se obtienen a las 2-3 horas. El baclofeno se distribuye ampliamente por el organismo, y sólo cruza la barrera hematoencefálica en muy pequeña proporción. Su unión a las proteínas plasmáticas es pequeña. El fármaco es metabolizado en un 15% por el hígado, siendo el resto eliminado sin alterar por vía urinaria. La vida media de eliminación es de 2.5 a 4 horas. Entre el 75-80% de la dosis se excreta por vía renal, en forma de fármaco sin alterar o de metabolitos y el resto se elimina en las heces.
INDICACIONES
Reducción de signos y síntomas de espasticidad de la musculatura estriada, resultantes de la esclerosis múltiple. Estados espásticos en las mielopatías (de etiología infecciosa, degenerativa, traumática, neoplásica).
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al baclofeno.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos se manifiestan principalmente al instituirse el tratamiento, si se incrementa la dosis con demasiada rapidez o si se emplean dosis altas. Suelen ser de naturaleza pasajera y pueden reducirse o suprimirse disminuyendo la posología. Rara vez son tan intensos que hagan necesario retirar la medicación. Es posible que los efectos secundarios sean más graves en los sujetos con antecedentes de enfermedad mental o afecciones cerebrovasculares (p.ej. ataque apopléjico) y en los ancianos.
Sistema nervioso central
Frecuente: particularmente al comienzo de la medicación: sedación diurna, somnolencia. Ocasionales: depresión respiratoria, aturdimiento, lasitud, agotamiento, confusión mental, vértigo, cefalea, insomnio, euforia, depresión, debilidad muscular, ataxia, temblor, alucinaciones, pesadillas, mialgia, nistagmo, sequedad de boca.
Raros: parestesias, disartria.
Es posible que descienda el umbral de las convulsiones y se produzcan accesos convulsivos, sobre todo en tos epilépticos.
Órganas sensoriales
Ocasionales: trastornos de la acomodación, alteraciones visuales; Raros: disgeusia.
Tracto gastrointestinal
Frecuente: náusea; Ocasionales: trastornos gastrointestinales leves, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea; Raros: dolor abdominal.
Sistema cardiovascular
Ocasionales: hipotensión, funciones cardiovasculares disminuidas.
Sistema urogenital
Ocasionales. micción frecuente, enuresis, disuria. Raros: retención de orina, impotencia.
Hígado
Raro: trastorno de la función hepática.
Piel
Ocasionales: hiperhidrosis, exantema.
Ciertos pacientes han mostrado un incremento de la espasticidad como reacción paradójica a la medicación. Se sabe que muchos de los efectos secundarios comunicados ocurren en asociación con la enfermedad subyacente que se está tratando.
ADVERTENCIAS y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO
Los pacientes que sufran trastornos psicóticos, esquizofrenia, trastornos depresivos o maníacos, estados de confusión o enfermedad de Parkinson deberán ser tratados precavidamente con CETRIL y mantenidos bajo estrecha vigilancia, ya que pueden producirse exacerbaciones de estos estados.
Habrá que prestar particular atención a los pacientes que se sabe padecen epilepsia, ya que puede darse un descenso del umbral para las convulsiones y se han comunicado crisis convulsivas ocasionales relacionadas con la interrupción del CETRIL o con una sobredosificación del mismo. Se mantendrá una terapéutica anticonvulsiva adecuada y se vigilará cuidadosamente al enfermo.
CETRIL se empleará con precaución en los sujetos con úlcera péptica o antecedentes de la misma, así como en los que sufran afecciones cerebrovasculares o respiratorias, así corno insuficiencia hepática o renal.
Bajo el tratamiento con CETRIL pueden mejorar los trastornos neurógenos que afectan al vaciado de la vejiga. En pacientes con hipertonía del esfínter preexistente puede producirse una retención aguda de orina; el fármaco se empleará con cuidado en tales casos.
Puesto que se han registrado en raras ocasiones valores aumentados de SGOT, fosfatasa alcalina y niveles de glucosa en el suero, se efectuarán periódicamente los análisis de laboratorio pertinentes en los enfermos con afecciones hepáticas o diabetes mellitus, a fin de asegurarse de que no se trata de alteraciones de las enfermedades de base inducidas por el medicamento.
Interrupción súbita
Se han comunicado ansiedad y estados psicóticos, maníacos o paranoides, convulsiones (estado epiléptico), discinesia, taquicardia, hipertemia y como fenómeno de rebote, empeoramiento temporal de la espasticidad tras la suspensión abrupta del CETRIL, especialmente después de una medicación prolongada. Por esta razón, la terapéutica deberá retirarse gradualmente, reduciendo la dosificación de modo progresivo (durante un periodo aproximado de 1-2 semanas), excepto cuando se producen emergencias por sobredosis o ha habido efectos secundarios graves.
Embarazo y lactancia
El Baclofeno administrado par vía oral ha demostrado aumentar la incidencia de onfalocele (hernia umbilical) en fetos de ratas que recibieron aproximadamente 13 veces la dosis oral máxima (en base a mg/kg) recomendada para el empleo en seres humanos. Esta anormalidad no se apreció en ratones o conejos.
No existen estudios adecuados y bien controlados con mujeres embarazadas. Baclofeno cruza la barrera placentaria y no debería emplearse durante el embarazo, a no ser que el beneficio potencial compense el posible riesgo para el feto.
En las madres que toman CETRIL a dosis terapéuticas, la sustancia activa pasa a la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que no cabe esperar efectos indeseados en el lactante.
Efectos cobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria
La capacidad de reacción del paciente puede resultar menoscabada por la sedación y la pérdida de vigilia causadas por CETRIL, por lo que se impone cautela al conducir vehículos o manejar maquinaria.
INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN
Cuando CETRIL se toma simultáneamente con otros fármacos que actúan sobre el SNC, con opiáceos sintéticos o con alcohol, puede darse un mayor grado de sedación. También está aumentado el riesgo de depresión respiratoria.
Es esencial un control cuidadoso de las funciones respiratoria y cardiovascular, especialmente en pacientes con afección cardiopulmonar y debilidad del músculo respiratorio.
Durante el tratamiento simultáneo con antidepresivos tricíclicos, el efecto de CETRIL puede verse potenciado, derivándose una pronunciada hipotonía muscular.
Puesto que es probable que la medicación simultánea con CETRIL y antihipertensivos intensifique el descenso tensional; la dosificación de los antihipertensivos se ajustará de modo conveniente.
Se ha comunicado hipotensión en un paciente que recibía morfina y baclofeno intratecal.
Se ha comunicado la aparición de confusión mental, alucinaciones, cefaleas, náuseas y agitación en pacientes afectados de la enfermedad de Parkinson que recibían tratamiento con CETRIL y levodopa.
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
El tratamiento se iniciará siempre con dosis bajas de CETRIL que se incrementarán gradualmente. CETRIL se ingerirá durante las comidas con un poco de líquido. La dosis diaria se fraccionará preferentemente en 3 tomas para los adultos y en 4 para los niños.
Adultos: El tratamiento debería iniciarse por regla general con una dosis de 5 mg tres veces al día, aumentándose luego con cautela cada tres días en 5 mg tres veces diarias hasta llegar a la dosis cotidiana necesaria.
Niños: La seguridad y eficacia no han sido establecidas en niños menores de 12 años. El tratamiento deberá iniciarse normalmente con una dosis muy baja, por ej. 0.3 mg/kg al día en dosis fraccionadas. La posología se aumentará precavidamente a intervalos de alrededor de 1-2 semanas, hasta que sea suficiente para las necesidades individuales del niño. Las dosis diarias usuales para la terapia de mantenimiento oscilan entre 0.75 y 2 mg/kg de peso corporal.
SOBREDOSIFICACIÓN
Signos y síntomas:
Predominan los signos de depresión del sistema nervioso central: menoscabo de la conciencia, coma, depresión respiratoria.
También pueden manifestarse: confusión, alucinaciones, agitación, convulsiones, trastornos de la acomodación, ausencia de reflejo pupilar, hipotonía muscular generalizada, mioclonía, hiporreflexia a arreflexia, vasodilatación periférica, hipotensión, bradicardia, hipotermia, náusea, vómito, diarrea, hipersalivación, enzimas hepáticas aumentadas.
Puede producirse un empeoramiento del síndrome de sobredosis si se han tomado simultáneamente varias sustancias que actúan sobre el sistema nervioso central (p.ej. alcohol, diazepam, antidepresivos tricíclicos).
Tratamiento:
No se conoce un antídoto específico.
Eliminación del fármaco del tracto gastrointestinal (inducción del vómito, lavado gástrico; los pacientes comatosos deberían ser intubados antes del lavado gástrico), administración de carbón activado; si se juzgan apropiados, laxantes salinos; en presencia de depresión respiratoria se aplicará la respiración artificial y se reforzarán las funciones cardiovasculares. Dado que el fármaco se elimina principalmente a través de los riñones, se darán grandes cantidades de líquidos, acaso junto con un diurético. La diálisis puede ser útil en caso de intoxicación aguda asociada con insuficiencia renal. En caso de convulsiones el diazepam se administrará con cautela por vía I.V.
PRESENTACIÓN
Envase conteniendo 50 comprimidos.